药理学

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• 药物 指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质
• 药理学 研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科
• 药物效应动力学(药效学 是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学
• 药物作用 是指药物对机体的初始作用，是动因
• 药理效应 是药物作用的结果，是机体反应的表现
• 治疗效果 也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常
• 对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病
• 对症治疗 用药目的在于改善症状
• 药物的不良反应 与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。包括 副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异性反应
• 乙酰胆碱(ach)   作用 1、m样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩 2、n样作用：激动n1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动n2胆碱受体，使骨骼肌收缩 3、中枢作用：不易透过血脑屏障
• M、n胆碱受体激动药 乙酰胆碱 醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
• M胆碱受体激动药 毛果芸香碱
• 毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的m胆碱受体，使虹膜括约肌收缩，表现为瞳孔缩小，通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，调节痉挛 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺 应用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于颈部放射后的口腔干燥 不良反应及注意：过量可出现m胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦
• N胆碱受体激动药 烟碱、洛贝林
• 易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明、毒扁豆碱
• 新斯的明 口服吸收小而不规则，不表现中枢作用 应用 1、重症肌无力  2、手术后腹气胀及尿潴留  3、阵发性室上性心动过速   4、非除极化肌松药过量中毒的解救
• 难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类
• 有机磷酸酯类  中毒机制：有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性，与ache酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化ache，该磷酰化酶不能自行水解，从而使酶丧失活性，造成ach在体内过量积聚 中毒症状：1、m样作用症状 2、n 样作用症状 3、中枢抑制系统症状
• 胆碱酯酶复活剂 碘解磷定：临用配制，静注给药  氯磷定：肌注或静注
• M胆碱受体阻滞药 平滑肌解痉药：阿托品
• N1胆碱受体阻滞药 又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明
• N2胆碱受体阻滞药 骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱
• 阿托品 作用：1、松驰内脏平滑肌，尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著 2、抑制腺体分泌，对唾液腺、汗腺最为敏感  3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心脏：对心脏的主要作用为加快心率，但治疗量的阿托品（0.4~0.6mg）在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢，一般每分钟坚守4~8次。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常  5、血管与血压：大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症状，其党微循环的血管痉挛时，有明显的解痉作用  6、中枢神经系统：治疗剂量（0.5~1mg）可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛
• 东莨菪碱 小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐
• 山莨菪碱 有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛
• 筒箭毒碱 全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛
• 琥珀胆碱 口服不吸收，起效快，维持短
• Α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素 间羟安(阿拉明
• 去甲肾上腺素（na、ne 化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴  体内过程：口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏；皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死，故一般采用静脉滴注给药  作用：1、血管：激动血管的α1受体，除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。皮肤黏膜血管＞肾脏血管＞脑、肝、肠系膜血管＞骨骼肌血管  2、心脏：较弱激动心脏的β1受体，使血压升高，心率加快，心收缩力增强，传导加速，心输出量增加  3、血压：收缩压及舒张压都升高  应用：1、休克：目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。忌用大剂量及长期应用  2、上消化道出血
• 去氧肾上腺素 α1受体激动药：作用同na可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药
• 可乐定 α2受体激动药：用于降血压
• Α，β受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
• 肾上腺素 口服无效。一般皮下注射 作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药  ②血管：α缩血管，β2舒张血管。③血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋 应用：1、心脏骤停：心室内注射：老三联针na+ad+iso，新三联针ad+阿托品+利多卡因
• 多巴胺  作用：激动α1、β1和外周多巴胺受体  1、心血管系统：激动心脏β1受体  2、肾脏：排钠利尿，激动α受体  应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭
• 麻黄碱 能激动α、β受体 作用 1、加强心肌收缩力，增加心输出量。  2、松弛支气管平滑肌。  3、中枢神经系统：兴奋作用  应用 1、防止某些低血压状态
• 异丙肾上腺素 β受体激动药：---口服无效，舌下给药。作用于β1、β2受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管  作用：1、心血管系统：正性肌力作用和正性频率作用，舒张血管  2、松弛支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强  3、其他：升高血糖  应用：1、支气管哮喘：重症，急症  2、房室传导阻滞 3、心脏骤停
• 多巴酚丁胺 β1受体激动药：口服无效，用于心力衰竭
• 沙丁胺醇 β2受体激动药：用于支气管哮喘
• 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药能选择性的与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转
• Α1、α2受体阻滞药 酚妥拉明、酚苄明
• 酚妥拉明 口服生物利用度低  作用：与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，易于竭力，故能竞争性的阻断α受体，对α1、2受体有相似的亲和力 1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快，心排出量增加。有阻断钾离子通道的作用。  2、其他  应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。雷诺综合症  2、去甲肾上腺素滴注外漏：皮下浸润注射  3、抗休克
• 酚苄明 作用强、慢、持久  应用：1、用于外周血管痉挛性疾病  2、抗休克  3、治疗嗜铬细胞瘤  4、治疗良性前列腺增生症
• 哌唑嗪 α1受体阻滞药、抗高血压。 
• Β1、β2受体阻滞药 普纳洛尔
• 普纳洛尔 治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进
• 停药反跳 长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象为停药反跳
• 镇静催眠及抗惊厥药 苯二氮卓类、巴比妥类
• 地西泮 作用 1、抗焦虑 2、镇静催眠 3、抗惊厥抗癫痫 4、中枢肌肉松驰 5、增加其他中枢抑制药的作用。　　
• 巴比妥类 不良反应 1、眩晕困倦、精神运动不协调 2、过敏感反应 3、依赖性 4、轻度抑制呼吸 5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。 
• 丁螺环酮 5-ht1a受体部分激动剂，激动突触前5-ht1a受体，反馈抑制5-ht释放，而发挥抗焦虑作用，无明显生理依赖和成瘾性

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